



نوشته شده توسط ???? ?????
آزیترومایسین Azithromycin
مصرف در حاملگی : B
گروه دارویی – درمانی : ماکرولید آزالید ، آنتی بیوتیک
اشکال دارویی :
POWDER FOR SUSP : 100Mg /5ml . 200mg/5ml (as dehydrate)
Tab : 250mg . 500mg (as dehydrate)
Cap : 250mg . 500 mg(as dehydrate)
فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانیسم اثر :
آزیترومایسین از خانواده آنتی بیوتیک های ماکرولیدی و از مشتقات اریترومایسین است که با اتصال به زیر واحد s 50 ریبوزوم باکتریایی و مهار سنتز پروتئین ، اثر خود را اعمال می کند . آزیترومایسین بسیاری از باکتری های هوازی یا بی هوازی گرم مثبت و گرم منفی و همچنین ارگانیسم هایی نظیر Borrelia burgdoferi ، c. pneumoniae، c. trachomatis ، m. pneumoniae و MAC موثر است . این دارو بر خلاف اریترومایسین تاثیر کمتری بر استرپتوکوک ها و استافیلوکوک ها دارد ولی در برابر باکتری ها ی گرم منفی نظیر H. influenzae ، moraxella catarrhalis و همچنین برخی از انتروباکتریا سه ها مانند E. coil ، سالموئلا و شیگلا موثر است . جذب گوارشی دارو سریع صورت می گیرد و فراهم زیستی دارو در مصرف خوراکی حدود 40% است . میزان جذب دارو در مصرف با غذا می تواند کاهش یابد . حداکثر غلظت پلاسمایی دارو ظرف 2 تا 3 ساعت پس از مصرف دوز حاصل می شود . ولی به دلیل توزیع سریع و گسترده دارو در سراسر بدن و نفوذ آن به تمامی بافت ها و سلول ها ، غلظت بافتی دارو در مقایسه با غلظت خونی به میزان بیشتری بالا می ماند و برخلاف بسیاری دیگر از انواع داروها در میکروبی ، سطح پلاسمایی دارو معیار خوبی برای سنجش کارآرایی آن نیست . دارو در فیبروبلاست ها و فاگوسیت ها تغلیظ می شود و غلظت بالایی از دارو به گلبول های سفید وارد می شود . در صورت عدم التهاب پرده های مننژ ، مقدار کمی از آزیترومایسین به داخل csf انتشار می یابد . غلظت ثابت پلاسمایی دارو طی 48 ساعت با تجویز دوز بارگیری و طی 7-5 روز بدون تجویز بارگیری حاصل می شود . مقادیر بسیار کمی از آزیترومایسین در کبد دمتیله می شود و تقریبا می توان گفت که دارو فاقد متابولیسم است . بخش عمده دارو به صورت تغییر نیافته و تا حدی به صورت متابولیت ها از راه صفرا دفع می شود . حدود 6% از دوز خوراکی ( و در واقع 20% از مقدار داروی موجود در گردش خون سیستکمیک ) از راه ادرار دفع می شود . نیمه عمر حذف نهایی دارو برابر با 68 ساعت است .
مصرف بر حسب اندیکاسیون :
عفونت های حاد باکتریایی ریوی (copD) ناشی از هموفیلوس آنفلوانزا ، موراکسلا کاتارالیس
بزرگسالان و نوجوانان بالای 16 سال : شروع بادوز mg500 خوراکی ، تک دوز در روز اول و سپس mg 250 خوراکی در روزهای 5-2 .
کل مقدار دارو : 5/1 گرم .
درمان جایگزین : mg500 خوراکی ، یک بار در روز تا سه روز .
پنومونی اکتسابی از جامعه ( ناشی از کلامیدیا پنومونیه ، هموفیلوس آنفلوانزا ، مایکوپلاسما پنومونیه ، استرپتوکوک پنومونیه )
بزرگسالان و نوجوانان بالای 16 سال : در روز اول mg 500 از دارو به صورت خوراکی و تک دوز و سپس mg250 به مدت 4 روز دیگر . دوز تام : 5/1 گرم .
کودکان زیر 16 سال : kg/mg/10 تک دوز از سوسپانسیون خوراکی در روز اول و سپس kg/mg/ 5 خوراکی در روزهای 5-2 .
توجه : در افرادی که به درمان وریدی نیاز دارند می توان با دوز mg500 وریدی تک دوز روزانه تا 2 روز از آزیترومایسین را آغاز کرد و سپس از روز سوم دارو را به صورت خوراکی و به میزان mg500 روزانه به مدت 7 تا 10 روز تجویز کرد . زمان تغییر شکل مصرف دارو از تزریقی به خوراکی براساس پاسخ بالینی بیمار و تحمل وی است .
عفونت های بدون عارضه پوست ناشی از استافیلوکوک اورئوس ، استرپتوکوک پیوژن یا استرپتوکوک آگالاکتینا و بیماری خراش گربه
بزرگسالان : روز اول mg500 خوراکی تک دوز و سپس mg250 خوراکی طی روزهای 2تا5 .
یورتریت غیرگونوکوکی و سرویسیت ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس
بزرگسالان و نوجوانان بالای 16 سال : 1گرم تک دوز خوراکی .
یورتریت گونوکوکی و سرویسیت ناشی از نایسریاگونوره
بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از 16 سال : 2 گرم تک دوز خوراکی
ممانعت از انتشار کمپلکس مایکوباکتریوم آویوم (MAC) در مبتلایان به عفونت پیشرفته HIV بزرگسالان : 2/1 گرم خوراکی ، یک بار در هفته ، تنها یا با ریفابوتین .
کودکان : kg/mg / 20 خوراکی ( حداکثر 2/1 گرم ) یک مرتبه در هفته یا kg/mg5 (حداکثر mg20 ) خوراکی روزانه .
درمان عفونت منتشر کمپلکس مایکوباکتریوم آویوم (MAC)
بزرگسالان : mg 600 در روز همراه بادوز روزانه kg/mg /15 اتامبوتول .
اوتیت مدیای حاد
کودکان بزرگتر از 6 ماه : kg/mg /30 خوراکی تک دوز یا kg/mg /10 خوراکی ، یک بار در روز تا 3 روز ؛ kg/mg/ 10 خوراکی در روز اول سپس kg/mg/5 یک بار در روز در روزهای 2تا 5 درمان .
تانسیلیت
کودکان بزرگتر از 2سال : day/kg/mg/ 12 خوراکی تا 5 روز .
بزرگسالان : 1گرم تک دوز خوراکی .
نوزادان و کودکان زیر 2 سال : kg/mg/20 تک دوز خوراکی .
خط دوم درمان تانسیلیت یا فارنژیت ناشی از استرپتوکوک پیوژن
بزرگسالان :روز اول درمان mg500 تک دوز خوراکی و در روزهای 2تا 5 درمان mg250 خوراکی .
|
راهنمای دوزاژ آزیترومایسین برای فارنژیت / تانسیلیت کودکان (رژیم 5روزه / کودکان بالای 2 سال) |
||
|
وزن(kg) |
حجم سوسپانسیونml5/mg200 –روز 1تا5 |
کل داروی مصرفی (mg) |
|
8 17 25 33 40 |
Ml5/2 Ml5 Ml5/7 Ml10 Ml5/12 |
Mg500 Mg1000 Mg1500 Mg2000 Mg2500 |
بیماری التهابی لگن ناشی از کلامیدیا تراکوکاتیس ، نایسریاگونوره ، مایکوپلاسما هومینیس
بزرگسالان : mg500 تک دوز وریدی به مدت 1تا2 روز و سپس mg250 خوراکی روزانه تا 7 روز .
پروفیلاکسی اندوکاردیت باکتریایی در بزرگسالان با خطر متوسط تا بالای حساسیت به پنی سیلین
بزرگسالان : mg500 یک ساعت قبل از جراحی
درمان اندوکاردیت بارتونلایی کشت مثبت یاسروپازیتیو
Mg250 روزانه به مدت 4 تا 6 ماه .
کلامیدیای چشمی نوزادان
نوزادان : kg/mg/ 20 یک بار در روز ، خوراکی تا 3 روز .
بابزیوز(عفونت با Babesia microti)
بزرگسالان : mg600 خوراکی ، روزانه به مدت 10-7 روز به همراه آتوواکون mg750 دوبار در روز.
کودکان: kg/mg12 خوراکی ،روزانه به مدت 10-7 روز به همراه d/kg/mg 40 آتوواکون .
شانکرویید ( تایید شده یا مشکوک به شانکرویید )
بزرگسالان :gr1 خوراکی تک دوز.
انتخاب اول در درمان دونووانوزیس ( ناشی از کالیماتوباکتریوم گرانولوماتیس )
بزرگسالان : 1 گرم خوراکی هفتگی یا mg500 خوراکی روزانه به ویژه در ضایعات گسترده .
عفونت با مایکوپلاسمای های تناسلی (Ureaplasma. M. genitalium . M.hominis)
بزرگسالان : gr1 خوراکی ، تک دوز.
درمان مراحل اولیه سیفیلیس در بیماران غیر آلوده به عفونت (HIV)
بزرگسالان :gr2 خوراکی ، تک دوز
پیشگیری از مننژیت مننگوکوکی در افراد تماس یافته با بیمار
بزرگسالان : mg500 خوراکی ، تک دوز .
درمان تب خندق ( Treneh Fever) ناشی از B.quintana
بزرگسالان : d/mg500 خوراکی به مدت 4تا 6 هفته .
درمان تیفویید ( براساس فرموله ملی بریتانیا )
بزرگسالان :mg500 روزانه تا 7 روز
از آزیترومایسین در درمان مالاریا به صورت پژوهشی نیز استفاده شده است .
موارد منع مصرف و احتیاط
در حساسیت به اریترومایسین یا سایر ماکرولیدها ، مصرف هم زمان با استمیزول ، سیزاپراید و پیموزاید مصرف نشود . درپنومونی شدید نوع خوراکی توصیه نمی شود . توصیه می شود که از این دارو در بیماران نارسایی کبدی استفاده نشود .
در بیماری های کبدی با احتیاط استفاده شود .
تداخلات مهم
دارویی : 1. امکان کاهش سطح پیک پلاسمایی آزیترومایسین به وسیله آنتی اسیدها های حاوی آلومینیوم و منیزیوم وجود دارد . توصیه می شود که این داروها جدا از هم تجویز شوند و یا بافاصله دست کم 2 ساعت از یکدیگر مصرف شوند .
2. در مصرف هم زمان ماکرولیدها با ارگوتامین یا دی هیدروارگوتامین امکان بروز مسمومیت حاد ارگوت به صورت اسپاسم شدید عروق محیطی وجود دارد .
3. در مصرف هم زمان با داروهای متابولیزه شونده به وسیله p450( از قبیل باربیتورات ها ، فنی تویین ، کارماپازپین ، سیکلوسپرین ) احتمال بروز اختلال در متابولیسم آنها و افزایش خطر ایجاد مسمومیت با این داروها وجود دارد .
4. خطر بروز سمیت تریازولام از راه کاهش کلیرانس دارو به وسیله آزیترومایسین افزایش می یابد .
5. زمان ptو inr در بیماران تحت درمان با وارفارین ، در مصرف هم زمان با ماکرولیدها افزایش می یابد.
6. ریسک بروز میوپاتی شدید یا رابدومیولیز در مصرف هم زمان با مهار کننده های HMG-COA ردوکتاز افزایش می یابد .
7. مصرف هم زمان آزیترومایسین بانلفیناویر به طور بارزی سبب افزایش سطح سرمی آزیترومایسین می شود ولی پدیده بالینی خاصی گزارش نشده وتوصیه ای به تنظیم دوز آزیترومایسین نمی شود .
آزمایشگاهی : مورد خاصی گزارش نشده است .
برای آگاهی از سایر تداخلات مهم به تک نگار اریترومایسین مراجعه کنید .
عوارض جانبی :
شایع ترین : تهوع ، استفراغ، اسهال ، دل درد ، درد و التهاب محل تزریق ، افزایش کراتینین سرم ، AST و ALT.
مهم ترین : کولیت با غشای کاذب ، آنژیوادم ، واکنش حساسیتی شدید.
سایر عوارض : عدم تعادل ، سرگیجه ، سردرد، گیجی ، خواب آلودگی ، تپش قلب ، درد قفسه سینه ، اختلالات گوارشی نادرتری نظیر دیس پپسی ، نفخ ، ملنا ، زردی کلستاتیک ، کاندیدیاز ، واژینیت ، نفریت ، خارش ، راش ، حساسیت به نور ، بی اشتهایی ، افزایش سطح سرمی BUN، LDH، پتاسیم ، CPK ، و بیلی روبین تام ، وزوز گوش ، کاهش شنوایی حسی ، عصبی برگشت پذیر و به ندرت برگشت ناپذیر ، SIADH، سندرم ائوزینوفیلی ، میالژی ، موکوزیت ، مونیلیاز (دهانی ) ، کاهش شمارش پلاکتی .
عوارض در کودکان
شایع ترین : عوارض گوارشی (اسهال ، تهوع ، مدفوع آبکی ، گاستریت ، نفخ )
سایر عوارض : هیپرکینزی ، عدم تعادل ، بی قراری ، عصبانیت ، بی خوابی ، تب ، احساس ناخوشی ، تنگی نفس ، بی اشتهایی ، کنژنکتیویت ، درد قفسه سینه ، خارش ، کهیر .
مصرف در بارداری و شیردهی :
آزیترومایسین جزوگروه B حاملگی طبقه بندی می شود . مانند اریترومایسین ، باید فقط در صورت نیاز واقعی به درمان با این دارو از آن در زنان حامله استفاده کرد .
به نظرمی رسد که آزیترومایسین در شیر مادر ترشح می شود و ممکن است تغلیظ شود . در زنان شیرده با احتیاط تجویز شود .
مسمومیت و درمان :
علایم مسمومیت عبارتند از تهوع ، استفراغ ، درد اپی گاستر و اسهال .
درمان شامل اقدامات حمایتی ، درمان عمومی مسمومیت حاد براساس علایم ، تحریک دفع سریع داروی جذب نشده ، کنترل واکنش های حساسیتی بر حسب لزوم ، تحریک به دیورز، دیالیز صفاقی ، همودیالیز یا هموپرفیوژن در درمان مسمومیت با آزیترومایسین ناکارآمد است .
توجهات پزشکی – پرستاری
1.پیش از تجویز اولین دوز دارو بهتر است آزمون های حساسیتی و بررسی تاریچه بیمار انجام شود. می توان پیش از تعیین نتیجه آزمایش ، درمان را آغاز کرد .
2. بررسی سطح آنزیم های کبدی به ویژه در بیماران با اهختلال عملکرد کلیه یا سابقه مشکلات کبدی توصیه می شود .
3. در بیماران عفونت های جنسی با التهاب گردن رحم وحالب باید آزمون های سرولوژیک سیفیلیس و کشت ادرار برای تشخیص گونوره انجام پذیرد.
4. امکان رشد باکتری های فرصت طلب یا قارچ ها در هنگام مصرف دارو وجود دارد .
5. مصرف هم زمان کپسول با غذا ممکن است سبب کاهش جذب دارو شود که این مساله در مورد مشکل قرص وجود ندارد . 6. آزیترومایسین بر خلاف سایر ماکرولیدها دارای عارضه قلبی نیست .
7. اغلب عوارض جانبی دارو ، پس از قطع دارو برگشت پذیر هستند .
8. برای تهیه سوسپانسیون باید محتوای پدر یک بسته را در 2 اونس آب ( معادل ML60) حل کرد و بی درنگ کل سوسپانسیون بلعیده شود و سپس برای اطمینان از مصرف کل دارو دوباره ML60 آب اضافه شده و مصرف شود .
9. ایمنی و کارآرایی آزیترومایسین برای درمان اوتیت میانی حاد یا پنومونی اکتسابی از جامعه در کودکان زیر 6 سال اثبات نشده است .
10. ایمنی و کارآرایی آزیترومایسین برای درمان فارنژت و تانسیلیت در کودکان زیر 2 سال اثبات نشده است .
آموزش بیمار – خانواده
1.به بیمارتوصیه کنید که حتی با بهبودی علایم نیز دوره درمان را کامل کند .
2. به بیمار گوشزد کنید تا در صورت غیرقابل تحمل بودن عوارض گوارشی ، دارو را با غذا یا شیر مصرف کند .
3. فرم سوسپانسیون آزیترومایسین بهتر است با معده خالی 1 ساعت قبل از غذا یا 2 ساعت قبل از غذا مصرف شود تا از میزان جذب آن کار نشود .
4. به بیمار یاد آوری کنید تا در صورت بروز هرگونه عارضه جانبی پزشک معالج را مطلع کند .
5. به بیمار توصیه کنید تا از مصرف هم زمان آزیترومایسین با آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم یا منیزیوم خودداری کند . 6. قرص ها نباید خرد ، جویده یا مکیده شوند .
شرایط نگهداری
قرص هاباید در دمای 30-15 نگهداری شوند . پدر خشک جهت ساختن سوسپانسیون باید در دمای زیر 30 نگهداری شود و ساشه های تکدوز را می توان در دمای 30-5 نگهداری کرد .
سوسپانسیون خوراکی آماده شده را می توان در دمای 30-5 به مدت 10 روز نگهداری کرد . از یخ زدگی سوسپانسیون باید جلوگیری شود .
بیمارستان تخصصی و فوق تخصصی پیامبران درزمینی به مساحت 27000 مترمربع با زیر بنای 33000مترمربع درسال 1368 هجری شمسی پی ریزی گردید و در سال 1379 هجری شمسی مورد بهره…
MORE