Joomla Templates and Joomla Extensions by JoomlaVision.Com
Joomla Templates and Joomla Extensions by JoomlaVision.Com
<<

جستجو در سایت

عضویت در خبرنامه

کارودیلول

چاپفرستادن به ایمیل

کارودیلول - Carvedilol

مصرف در حاملگی : C

*گروه دارویی – درمانی : آلفا و بتابلاکر غیر انتخابی ، کاهنده فشار خون و درمان کمکی نارسایی قلب

اشکال دارویی :

Tab:6.25 12.5 25 mg

 

فارماکوینتیک – دینتامیک- مکانیسم اثر:

کارودیلول ترکیبی است که هم دارای فعالیت غیر انتخابی مهار گیرنده های B آدنرژیک و هم مهار گیرنده های a - آدرنرژیک است .

کارودیلول سبب:

1- کاهش پرونده قلبی

2- کاهش تاکی کاردی ناشی از ورزش یا ایزوپروترنول

3- کاهش تاکی کاردی ارتوستاتیک واکنشی می شود اثر مهار B -آدرنرژیکی معمولاً طی 1 ساعت پس از مصرف دارو دیده می شود. مکانیسمی که از راه آن اثر ضد فشار خونی به وسیله مهار B ایجاد می شود ناشناخته است.

همچنین کارودیلول موجب:

1- کاهش اثر انقباضی فنینل افرین

2- اتساع رگ ها

3- کاهش مقاومت عروق محیطی می شود. این تاثیرات به کاهش فشار خون کمک کرده و معمولاً ظرف 30 دقیقه پس از مصرف دارو قابل مشاهده هستند. به دلیل اثر مهار 1a کارودیلول ، فشار خون در حالت ایستاده بیشتر از حالت خوابیده کم می شود و ممکن است علایم افت فشار وضعیتی ( 18% ) و موارد نادری از سنکوپ به وقوع بپیوندد.

بروز افت فشار وضعیتی گذرا بوده و با مصرف دارو همراه غذا کاهش می یابد. در بیماران مبتلا به پرفشاری خون دوزهای درمانی کارودیلول سبب کاهش مقاومت عروقی بدون تغییر در GFR با میزان جریان پلاسمای کلیوی شده است . کارودیلول تاثیر مختصری بر کانکول آمین های سرم و سطح آلدوسترون و الکترولیت های سرم دارد ولی به طر چشمگیری سبب کاهش فعالت رنین پلاسما در صورت مصرف به مدت حداقل 4 هفته می شود همچنین کارودیلول موجب افزایش سطح پپتید ناتریرتیک دهلیزی ( ANP ) می شود به دنبال مصرف خوراکی کارودیلول به سرعت و درحد وسیع جذب می شود که به دلیل وجود درجه بالایی از متابولیسم گذر اول ، فراهم زیستی آن حدود 25 تا 35 % است به دنبال مصرف خوراکی میانگین نیمه عمر نهایی دارو به طور معمول از 7 تا 10 ساعت متغیراست غلظت پلاسمایی حاصله متناسب با میزان دوز مصرفی دارو است در صورت مصرف دارو با غذا میزان جذب کاهش یافته و دارو دیرتر به حداکثر غلظت پلاسمای خود می سد ولی تغییری درفراهم زیستی دارو ایجاد نمی شود.

بیش از 98 % کارودیلول متصل به پروتئین های پلاسمایی به ویژه آلبومین است . حجم توزیع پایدار دارو حدود 115 لیتر است که بیانگر توزیع متعاقب دارو در باخت خارج عروقی است. کلیرانس پلاسمایی از 500 تا mi/min 70 متغیراست.

کارودیلول به طورگسترده ای مورد متابولیسم واقع می شود به دنبال مصرف خوراکی دارو کارودیلول به طور اولیه از راه اکسیداسیون حلقه آروماتیک و گلوکورونیداسیون متابولیزه می شود متابولیت های اکسیداتیو سپس از راه کنژوگاسیون به وسیله گلوکورونیداسیون و سولفاسیون متابولیزه می شوند متابولیت های کارودیلول به طور عمده از راه صفرا به داخل مدفوع تشرح می شوند . کمر از 2% داروی مصرفی به صورتی تغییر نیافته درادرار دفع می شود از دی متیلاسیون و هیدروکسیلاسیون حلقه فنلی سه متابولیت فعال با اثر مهار گیرندهB تولید می شود بر اساس پژوهش های پیش بالینی در مهار پیرنده B متابولیت 4- هیدروکسی فتیل حدود 13 بار قوی تر از کارودیلول اثر می کند.

در مقایسه با کارودیلول سه متابولیت فعال دارای اثر ضعیفی در گشاد کردن عروق هستند . غلظت پلاسمایی متابولی های فعال 1% کارودیلول بوده ودارای فار ماکوکینتک مشابه کارودیلول هستند. متابولیسم دارو از راه سیتوکروم P450 و به وسیله آنژیم های CYP2D6 و CYP2D 9 صورت می گیرد.

مصرف بر حسب اندیکاسیون :

*پرفشاری خون اولیه : مصرف برای درمان پرفشاری خون به تنهایی یا درترکیب با سایر داروها کاهنده فشار خون به ویژه دیورتیک های تیازیدی.

بزرگسالان: دوز شروع پیشنهادی mg25/6 دو بار در روزاست. در صورت تحمل آن مقدار با معیار قراردادن فشار خون سیستولیک ایستاده 1 ساعت پس از مصرف دارو می توان دوز دارو را برای 7 تا 14 روز نگه داشت و سپس در صورت لزوم به mg5/12 دو بار در روزافزایش داده شود. و بار دیگر فشار خون سیستولیک در حالت ایستاده را به عنوان معیاری برای تحمل بیمار قرار داد. این دوز نیز باید به مدت 14-7 روز حفظ شود و سپس بر اساس تحمل و نیاز بیمار بهmg25 دو بار در روزافزایش داده شود. اثر کاهندگی فشار خون کارودیلول ظرف 14-7 روزنمایان می شود میزان دارو نباید از mg 50 درروز بیشتر شود دارو را میتوان با غذا مصرف کرد تا ضمن کند تر شدن سرعت جذب آن بروز آثار افت فشار وضعیتی آن نیز کمتر شود اضافه کردن یک دیورتیک به کارودیلول یا افزودن کارودیلول به یک دیورتیک آن نیز سبب تولید آثار جانبی و تشدید جزء ارتوستاتیک کارودلیل شود .

*نارسایی احتقانی قلب :

از کارودیلول می توان برای درمان نارسایی قلبی خفیف تا متوسط کلاس 11یا 111 NYHA با منشا ایسکمیک با کاردیومیپاتیک به همراه دیژینال ، دیورتیک و مهار کننده ACE به منظور کاهش پیشرفت بیماری استفاده کرد.

بزرگسالان : دوز دارو بر اساس هر فرد تنظیم می شود هنگام تنظیم میزان دارو باید بیمار مورد پایش مستقیم قرار گیرد پیش از آغاز کارودیلول باید دوز دیژیتال ، دیورتیک ها و مهار کننده ی ACE ( در صورت مصرف ) تثبیت شوند.

دوز آغازین توصیه شده mg125/3 دو بار در روز برای 2 هفته است اگر این مقدار دارو تحمل شد می توان مقدار دارو را به mg 25/6 دو بار در روز افزایش داد سپس می توان میزان دارو را هر هفته و تا زمان رسیدن به حداکثر میزان قابل تحمل و به وسیله بیمار دو برابر کرد در آغاز هر دوز جدید بیماران باید تا یک ساعت پس از مصرف دارو از نظر بروزعلایم گیجی یا منگی مورد مراقبت قرار گیرند. حداکثر دو روز توصیه شده در بیماران زیر 85 کیلوگر برابر با mg25 دو بار در روز و در بیماران بالای 85 کیلوگرم mg50 دو بار در روز است .

بدتر شدن گذرای نارسایی قلبی را می توان با افزایش میزان دیورتیک های درمان کرد هر چند که گاهی کم کردن دوز کارودیلول و یا قطع موقت آن ضرروت می یابد. علایم گشاد شدن عروق اغلب به کاهش دور دیورتیک ها یا مهارکننده های ACE پاسخ می دهند. اگراین تغییرات سبب بهبود علایم نشوند ، میتوان از میزان کارودیلول کاست. تا زمان پایداری علایم بدتر شدن نارسایی قلب یا وازودیلاتاسیون، نباید بر میزان کارودویلول افزوده شود مشکلات اولیه هنگام تنظیم دوز دارو نیابد مانع ازاقدامات بعدی برای مصرف کارودیلول شود .

*اختلال عملکرد بطن چپ ( LVD ) به دنبال MI

بزرگسالان : تنظیم فردی دوز دارو و بررسی بیمار در حین افازیش دوز دارو توصیه می شود در هنگام صورت پایدار وضعیت همودینامیک بیمار و وجود کمترین احتباس مایع می توان درمان با کارودیلول را آغاز کرد. در ابتدا میزان داروی مصرفی برابر mg25/6 دو بار در روز است که می توان پس از 3 تا 10 روز مقدار مصرفی را به mg5/12 دو بار در روز و بر اساس تحمل بیمار افزایش داد. در صورت فشار خون پایین در ابتدای درمان و یا کاهش ضربان قلب و احتباس مایعات در بدن می توان کارودیلول را با دوز اولیه mg125/3 دو بار در روز آغاز کرد. در مواردی که بیمار تحت درمان با یک B بلاکر خوراکی یا وریدی در هنگام فاز حادMI است نیازی به غیر دوز پیشنهادی دارو نیست.

به نظر می رسد که کارودیلول در درمان حالت های زیر مفید واقع شود:

آنژین قلبی ( mg50-20 دو بار در روز ) و کاردیومیوپاتی ایدیوپاتیک ( 25/6 تا 25 میلی گرم دو بار در روز .)

موارد منع مصرف و احتیاط

منع مصرف : حساسیت به دارو بیماران دچار نارسایی قلبی جبران نشده کلاس IV NYHA که به درمان وریدی اینوتروبیک نیاز دارند اسم پرونکیال با وضعیت های مرتبط با برونکواسپاسم بلوک AV درجه 11 یا 111، سندرم سینوس بیمار ، شوک قلبی یا برادی کاردی شدید نارسایی کبدی.

احتیاط : در افراد حساس به دارو یا نارسایی بطن چپ ، استفاده از دارو در بیماران تحت عمل جراحی که کاندید دریافت داروهای بیهوشی یا خاصیت سرکوبگری فعالیت قلب هستند ( مثل اتر سیکلوپریان ، تری کلرواتیلن) بیماران دیابتی که انسولین یا داروهای ضد دیابت خوراکی دریافت می کنند یا بیمارنی که در معرض شوک هیپوگلیسمی هستند بیماری های تیروئید ، تیروتوکسیکوز ، فئوکروموسیتوما ، آنژین پرینزمتال و بیماری عروق محیطی با احتیاط مصرف شود

تداخلات مهم :

دارویی : 1-تداخل با مهار کننده هایCYP2D6 تداخل کارودیلول با مهار کننده های قوی CYP2D6 ( مانند کیندین ، فلوکستین ، پاروکستین و پروپافنون ) مورد مطالعه جدی قرار نگرفته ولی انتظار میرود که این داروها سبب افزایش جزء آنانتیموتر کارودیلول شوند.

2- در مصرف هم زمان کارودیلول با بلوک کننده های کانال کلیسیم ، سطح بلوک کننده های کانال کلسیمی افزایش می یابد . موادری ازاختلالات هدایتی قلب ( به ندرت همراه با نارسایی همودینامیک ) در مصرف هم زمان کارودیلول با دیلتیازم گزارش شده است کارودیلول نیز مانند سایر داروهای بلوک کننده B در صورت مصرف خوراکی همراه با بلوک کننده هایی از گروه وراپامیل یا دیلتیازم ،نیاز به پیگیری بیمار با انجام ECG و اندازه گیری فشار خون دارد .

3- بروز برادی کاردی شدید با افت فشار خون در مصرف هم زمان با عوامل تخلیه کننده کاتکول آمین ها ماننده مهار کننده های MAO و رزرپین محتمل است.

4- مصرف هم زمان با کلونیدین می تواند آثار کاهش فشار خون و سرعت ضربان قلب را تشدید کند در صورت نیاز به قطع درمان با کلونیدین و کارودیلول ابتدا باید کارودیلول قطع شود و سپس طی چند روز آینده کلونیدین به طور تدریجی قطع شود.

5- کارودیلول می تواند غلظت دیگوکسین را تا 15% افزایش دهد بنابراین افزایش دفعات اندازه گیری سطح دیگوکسین طی مراحل شروع تنظیم و یا قطع کارودیلول توصیه می شود.

6- کارودیلول می تواند اثر کاهندگی قند خون به وسیله انسولین و سایر داروهای ضد دیابت خوراکی را افزایش دهد.

7- ریفامپین می تواند غلظت کارودیلول را تا حدود 70% کاهش دهد.

8- کارودیلول می تواند کمترین غلظت متوسط سیکلوسپورین را افزایش دهد.

9- سایمتیدین سطح زیر منحنی کارودیلول را بدون تغییر در غلظت متوسط سیکلوسپورین را افزایش دهد.

10- امکان مهار متابولیسم کارودیلول به وسیله دیفن هیدرامین و افزایش سطح پلاسمایی دارو و آثار آن وجود دارد.

11-کلیرانس دیزوپیرامید به وسیله کارودیلول ممکن است کاهش یابد و در نتیجه عوارض جانبی آن ( از قبیل برادی کاردی سینوسی و افت فشار خون) افزایش می یابند.

12 -متابولیسم کارودیلول در مصرف هم زمان با هیدوکسی کلروکین مهار می شود و در نتیجه غلظت پلاسمایی و آثار دارو افزایش می یابد.

آزمایشگاهی : 1- امکان افزایش سطح BUN ، ALT ، AST آلکان فسفاتاز، کلسترول گلوکز تری گلیسیرید و اسید اوریک خون به وسیله کارودیلول وجود دارد .

2- ممکن است میزان گلوکز خون سدیم و سطح نیروژن غیر پروتیئنی کاهش یابد .

3- کاهش تعداد پلاکت ها ، PT و INR گزارش شده است .

غذا: مصرف هم زمان کارودیلول با غذا سبب ایجاد تأخیر در میزان جذب دارو می شود ولی تأثیری بر فراهم زیستی آن ندارد مصرف کارودیلول با غذا موجب به حداقل رسیدن خطر افت فشار وضعیتی می شود.

عوارض جانبی :

شایع ترین : برادی کاردی ، سرگیجه ، ادم ، اختلال دید، افت فشار خون وضعیتی ، اسهال ، هیپوگلیسمی ، افزایش وزن ، هیپرکلسترولمی ، تهوع

مهم ترین : بدتر شدن آنژین قلبی ، مرگ ناگهانی ، ترومبوسیتوپنی، افت شدید فشار خون، شوک قلبی ، سنکوپ ، بلوک AV

سایر عوارض : افزایش تعریق ،تب، عفونت دستگاه تنفس فوقانی ، سردرد، بی حسی،دل درد، استفراغ ، نقرس، بالا رفتن BUN ، دهیدراتاسیون ، هیپولمی ، کمر درد، آرترالژی، میالژی ، عفونت دستگاه ادراری ، هماچوری، بی اشتهایی، نفخ شکم،آلبومینوری، اختلال عملکرد کلیوی، افزایش سطح AST و ALT، راش، رینیت، هیپوکینزی، اختلالات خواب، آلکالوز تنفسی، گلیکوزوری ، ناتوانی جنسی ، پورپورا، هیپوناترمی، تنگی نفس ، واکنش های حساسیتی ، ملنا ، خارش ، خشکی دهان ، ریزش مو.

مصرف در بارداری و شیردهی :

مطالعه کافی در زمان باردار انجام نگرفته است و تنها باید در صورت برتری منافع استفاده از دارو بر مضرات آن به کار رود . در مطالبعات حیوانی سقط ، افزایش وزن جنین و نقایص اسکلتی مشاهده شده است .

ترشح کارودیلول به داخل شیر مادر اثبات نشده است به دلیل وجود خطر آسیب به نوزادانی که مادرانشان از B بلاکرها استفاده می کنند ( به ویژه بروز برادی کاردی) . باید با توجه به اهمیت دارو برای مادر، در مورد قطع درما یا توقف شیردهی تصمیم گرفت ف عوارض سایر B بلاکرها بر نوزادان شامل دسترس نوزادان بوده است .

مسمومیت و درمان:

مسمویت با کارودیلول ممکن است سبب بروز افت شدید فشار خون ، برادی کاردی ، نارسایی قلبی ، شوک کاردیوژنیک و ایست قلبی شود . مشکلات تنفسی ، برونکواسپاسم، استفراغ ، کاهش سطح هوشیاری و صرع جنرالیزه ممکن است بروز کند .

برای درمان بیمار باید در وضعیت خوابیده به پشت قرار گیرد و تحت مراقبت های ویژه درمان شود از شستشوی معده یا تحریک دارویی استفراغ می توان در فواصل نزدیک به بلع دارو استفاده کرد برای درمان برادی کاردی شدید باید mg2 آتروپین از راه ورید طی 30 ثانیه تجویز شود و سپس به میزان mg/hr5 به صورت تزریق پیوسته ادامه یاد مقلدهای سمپاتیک مثل دوبوتامین ، ایروپرنالین، آدرنالین، باید بر اساس وزن بیمار و اثر مورد نیاز تجویز شوند در صورتی که پدیده غالب ، اتساع عروق محیطی است .

بر اساس وزن بیمار و اثر مورد نیاز تجویز شوند در صوتی که پدیده غالب ، اتساع عروق محیطی است ممکن است تجویز اپی نفرین یا نوراپی نفرین تحت پایش مداوم وضعیت گردش خون ضرورت یابد برای درمان برادی کاردی مقاوم به درمان می توان از ضربان ساز استفاده کرد . برای درمان برونکواسپاسم ف مقلدهای سمپاتیک- B به صورت اسپری یا تزریق وریدی یا آمینوفیلین تجویز می شود در صورت وقوع تشنج ، تزریق آهسته دیازپام یا کلونازپام از راه ورید پیشنهاد می شود .

در موارد مسمومیت های شدید که با علایمی مانند شوک خود را نشان می دهد درمان با پادزهرها باید به مدت کافی و متناسب با نیمه عمر 10-7 ساعته کارودیلول ادامه پیدا کند.

توجهات پزشکی – پرستاری :

1-قطع دارو نباید به صورت ناگهانی انجام شود بلکه باید طی 1 تا 2 هفته و به تدریج از دوز دارو کاست.

2-در صورتی که سرعت ضربان قلب کمتر از 55 ضربان در دقیقه باشد . باید از دوز دارو کم کرد.

3- با توجه به امکان بروز آسیب خفیف کبدی ، باید با بروز علایم اختلال کبری یا زردی ، دارو قطع و آزمون های عملکری کبد درخواست شود.

4- مبتلایان به نارسایی قلبی باید از نظر بروز اختلال عملکرد کلیه با احتباس مایعات بررسی شوند و در صورت نیاز دوز داروهای ادرار آور افزایش داده شود.

5- بیماران دیابتی باید از نظر پیشرفت هیپرگلیسمی پاییده شوند.

6- بیماران مبتلا به نارحتی های برونکواسپاستیک نباید از B –بلاکرها استفاده کنند . کارودیلول را می توان با احتیاط در بیمارانی که به سایر داروهای کاهنده فشار خون پاسخ نمی دهند یا قادر به تحمل نیستند به کار برد.

7- 15% از بیماران نارسایی قلبی قادر به تحمل دارو نبوده و 15 % دیگر قادر به تحمل دوز نهایی آن ( mg25 دو بار در روز ) نیستند در نهایت ، مصرف حداقل دوز قابل تحمل در موارد نارسایی قلبی بهتر و موثر تر از عدم مصرف کارودیلول است .

8- پژوهش ها نشان می دهد که مصرف کارودیلول دارای در نارسایی قلبی سبب افزایش بقای بیماران شده است.

9- به نظر می رسد که کارودیلول دارای ویژگی آنتی اکسیدان باشد.

10-ایمنی و کارآیی دارو در افراد زیر 18 سال به اثبات نرسیده است.

11-سطح پلاسمایی کارودیلول در سالمندان به طور متوسط 50% بیشتر از جوانان است ولی تفاوت عمده ای در کارآیی دارو با میزان بروز عوارض بین سالمندان و جوانان وجود نداشته است. سرگیجه تنها عارضه ای بوده است که در افراد پیر بیش از جوانان مشاهده شده است.

12- B - بلاکرها می توانند علایم نارسایی شریانی را در بیماران مبتلا به بیماری های عروق محیطی تشدید کرده یا برانگیزانند. مصرف کارودیلول در این افراد باید با احتیاط انجام گیرد.

13- در صورت نیاز به مصرف کارودیلول تا پیش از عمل جراحی ، باید در استفاده از داروهای بیهوشی که موجب کاهش عملکرد میوکاردی می شوند ( نظیر اتر، سیکلوپروپان،تری کلرواتیلن)احتیاط به عمل آید .

14- B بلاکرها می توانند علایم هیچوگلیسمی به ویژه تاکی کاردی را در بیماران دیابتی پنهان کنند . توصیه می شوند که هنگام آغاز ، تنظیم دوز و قطع کارودیلول ، سطح قند خون در بیماران دیابتی به طور مرتب پاییده شود .

15 – مهارB -آدرنرژیک می تواند سبب پوشیده شدن علایم تیروتوکسیکوز به ویژه تاکی کاردی شود قطع ناگهانی دارو ممکن است با تشدید ناگهانی علایم پر کاری تیروئید یا برانگیختن طوفات تیروئیدی همراه باشد.

16- در افراد مبتلا به فئوکروموسیوتوما باید از یک a – بلاکر پیش از آغاز درمان با- B بلاکر استفاده شود . با وجود اینکه کارودیلول هم دارای اثرمهاری روی گیرنده a وهم B است هیچ تجربه ای در مورد استفاده از کارودیلول در این شرایط وجود ندارد بنابراین دادن کارودیلول به بیماران فئوکروموسیتومایی باید با احتیاط انجام گیرد .

آموزش بیمار – خانواده :

1- در هنگام آغاز درمان به بیماران توصیه کنید تا از انجام فعالیت هایی مانند رانندگی و اعمال پرخطر که موجب بروز آسیب می شود به دلیل احتمال بروز سنکوپ خودداری کنند .

2- بیماران باید از قطع مصرف دارو بدن اجازه پزشک خودداری کنند.

3- در صورت افزایش وزن یا تنگی نفس باید پزشک معالج آگاه شود.

4- به بیماران یادآور شوید که به هنگام ایستادن امکان بروز سرگیجه وجود دارد و بهتر است در چنین شرایط بیمار خوابیده یا بنشیند .

5- در صورت بروز سرگیجه یا خستگی باید پزشک معالج آگاه شود . در چنین شرایطی امکان نیاز به تنظیم دوز دارو وجود دارد .

6- بیماران دیابتی باید در صورت بروز تغییر در سطح قند خون پزشک را در جریان امر قرار دهند. 7- در بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند، احتمال کاهش اشک چشم وجود دارد.

شرایط نگهداری :

در دمای پایین تر از C 30 و به دور از رطوبت نگهداری شود.

 




زمانی (12.06.2013 (07:53:19))
تداخل دارویی بله خیر سلام،باتشکرمیخو استم بدونم آیامصرف همزمان نیتروکانتین و کارودیلول ضرری دارد یا خیر؟(نقل قول)


:confused::cool::cry::laugh::lol::normal::blush::rolleyes::sad::shocked::sick::sleeping::smile::surprised::tongue::unsure::whistle::wink:

1000 کارکتر باقیمانده

Antispam تصویر مجدد حساس به حروف بزرگ و کوچک

آمار بازدید ها

گالری عکس

گالری عکس

مرکز قلب تهران

مرکز قلب تهران

مشاوره پزشکی آنلاین

مشاوره پزشکی آنلاین

سامانه پیامک مد کام وب

سامانه پیامک مد کام وب

صفحه اصلی | ابزارها و روشهای تشخیصی | بیماری ها | تغذیه سالم | داروها | درمان | عمل جراحی | مقالات و اخبار تخصصی | پیشگیری | معاینه و مراجعه حضوری | مشاوره با ایمیل | مشاوره با پیامک | پرسش و پاسخ | کتابخانه | گالری عکس |نقشه سایت | اطلاعات تماس | نظرات و پیشنهادات | دفترچه میهمان          تبلیغات در مد کام وب